담관암 적응증으로 미국 식품의약국(FDA) 본심사가 진행 중인 '리라푸그라티닙'의 FGFR2 고선택성을 입증한 시험관 내 세포실험(in vitro) 결과가 19일(현지시간) 미국 암 학회에서 공개돼 관심을 끌었다.

 HLB의 자회사 엘레바 테라퓨틱스(Elevar Therapeutics)는 이날 샌디에이고에서 열리는 미국암연구학회 연례학술대회(AACR 2026)에서 리라푸그라티닙을 포함한 4종의 FGFR 억제제를 대상으로 한 '키놈분석(kinome analysis)' 결과를 포스터로 발표했다. 키놈분석은 세포 신호 전달을 조절하는 '키나아제(kinase)'의 활성 변화를 전반적으로 분석해 약물의 작용 범위와 선택성을 평가하는 것을 말한다.

 발표에 따르면 리라푸그라티닙은 468개 키나아제 패널 분석을 통해 FGFR2에 대해 높은 선택성을 보였으며, 다른 범FGFR 저해제 대비 비표적(off-target) 및 비동형(off-isoform) 관련 독성 가능성을 낮출 수 있는 특성이 확인됐다.

 엘레바는 이러한 선택성이 향후 임상 적용에서 약물의 차별화 요소가 될 수 있을 것으로 기대했다.

 반면 비교 약물인 푸티바티닙은 FGFR1~4를 모두 90% 이상 억제했으며, 페미가티닙·에르다피티닙·AZD4547 역시 다수 키나아제를 광범위하게 억제하는 패턴을 보였다.

 리라푸그라티닙은 FGFR2 융합·재배열 환자를 대상으로 개발 중인 표적항암제이다. 이번 분석은 약물의 선택성과 안전성 측면 경쟁력을 뒷받침하는 데이터로 해석된다.

 발표에 나선 그레이스 리 박사는 "이번 분석은 리라푸그라티닙이 FGFR2를 정밀하게 표적하는 동시에 비표적 키나아제에 대한 영향은 최소화할 가능성을 보여줬다는 점에서 고무적"이라고 말 했다.

 리라푸그라티닙은 FDA 우선심사 대상으로 지정돼 오는 9월까지 허가 여부가 결정될 예정이다.

 김동건 엘레바 테라퓨틱스 대표는 "이번 발표는 리라푸그라티닙의 작용 특성과 개발 방향성을 글로벌 연구자들에게 보다 구체적으로 제시했다는 점에서 의미가 크다"며 "HLB그룹은 리라푸그라티닙을 비롯해 CAR-T를 포함한 주요 항암 파이프라인의 차별성과 확장 가능성을 다양한 임상 및 전임상 데이터를 통해 지속적으로 확보해 나갈 것"이라고 강조했다.