'나쁜' 콜레스테롤인 저밀도 지단백(LDL: low-density lipoprotein) 콜레스테롤의 혈중 수치를 크게 떨어뜨리는 주사제가 아닌 경구용 PCSK9 억제제가 개발돼 임상시험에서 효과가 입증됐다.

 PCSK9 억제제는 현재 주사제밖에는 없으며 경구용 알약으로 만들기는 어려운 것으로 알려져 있다.

 PCSK9 억제제는 단클론 항체(monoclonal antibody)로 일주일에 2회 주사로 투여하게 되어있다. LDL 콜레스테롤 감소 효과는 50~60%이다.

 PCSK9 단백질은 콜레스테롤이 체외로 배출되는 것을 막는다. PCSK0 억제제는 면역체계로 하여금 이 단백질을 공격하게 만든다. 결국 콜레스테롤 배출이 촉진돼 혈중 콜레스테롤이 줄어들게 된다.

 머크 제약회사 연구팀은 그러나 의약화학(medicinal chemistry) 기술을 이용, 경구 투여가 가능한 PCSK9 단백질 차단 분자(MK-0616)를 찾아냈다고 의학 뉴스 포털 메드페이지 투데이(MedPage Today)가 25일 보도했다.

 머크 제약회사 연구실의 더글러스 존스 박사 연구팀은 스타틴 계열의 고지혈증 치료제로 LDL 콜레스테롤 수치가 잘 떨어지지 않는 사람들을 대상으로 두 번에 걸쳐 MK-0616의 1상 임상시험을 진행했다.

 우선 남성 51명에게 MK-0616 10~300mg을 투여했다. 그러자 혈액 속을 순환하는 PCSK9 단백질 수치가 90% 이상 줄어들었다.

 연구팀은 이어 고지혈증 치료를 받고 있는 남녀 51명을 무작위로 두 그룹으로 나누어 MK-0616(10~20mg) 또는 위약을 투여했다.

 그 결과 MK-0616 그룹은 14일 안에 혈중 LDL 콜레스테롤이 약 65% 줄어드는 효과가 나타났다. 대조군은 약 5% 감소하는 데 그쳤다.

 MK-0616은 300mg을 투여해도 내약성이 양호하고 심각한 부작용은 없는 것으로 나타났다고 연구팀은 밝혔다.

 고지혈증은 여러 가지 치료법이 있지만, 치료를 해도 혈중 LDL 콜레스테롤이 줄어들지 않는 환자들이 적지 않다.

 고밀도 지단백(HDL: high-density lipoprotein) 콜레스테롤은 혈관 벽에 쌓인 콜레스테롤을 거두어 간(肝)에서 처리하기 때문에 '좋은' 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤은 반대로 콜레스테롤을 혈관 벽으로 운반해 쌓이게 하기 때문에 '나쁜' 콜레스테롤이라고 불린다.

 이 연구 결과는 미국 심장협회(AHA: American Heart Association) 온라인 학술회의에서 발표됐다.